Растежен хормон и телесен състав
MK-677 (ибутаморен)
Ибутаморен мезилат • Nutrobal — Орален GH секретагог. В данните до ~97% повишение на GH секрецията. Удобен, но изисква наблюдение на глюкоза и апетит.
Параметри на протокола
ПРОТОКОЛ
Доза: 25 mg/ден (стандарт).
Време: вечер (подсилва нощния GH пулс). Титрация: някои започват с 12,5 mg за оценка на апетит/глюкоза. Цикъл: 12 месеца в изпитвания; други ползват 8–12 седмици циклично.
Без инжекция: капсула; без реконституция.
WADA: забранена субстанция в спорт.
Подходящи случаи
Хора, избягващи игли, но желаещи повишение на GH · Стимулиране на апетит (какексия, поднормено тегло) · Максимално удобство · По-млади метаболитно здрави лица
Неподходящи случаи
Рискови фактори за сърдечна недостатъчност · Диабет или предиабет · Цели за отслабване
КОМБИНИРАНЕ
Понякога се комбинира с GHRH аналог, но това увеличава тежестта на нежеланите реакции. Обикновено се ползва самостоятелно за простота.
Генетична променливост
🧬 Грелинов рецептор + метаболитна генетика
GHSR (rs509035) — грелинов/GHS рецептор; основна мишена на MK-677.
IGF1 (rs35767) — ген за IGF-1; изходното ниво влияе на „тавана“.
IRS1 (rs2943641) — инсулинов субстрат; предсказва риск от влошаване на глюкозата.
→ Варианти в GHSR влияят на свързването и величината на GH отговора
→ Рисковите носители на IRS1 могат да имат по-лоши глюкозни странични ефекти
→ Глюкозата се следи отблизо независимо от генотипа
Оралното удобство идва с метаболитни компромиси; генетичните маркери помагат за толеранс спрямо инжекционните GH пептиди.
ОБОБЩЕНИЕ
Най-лесният за прием вариант за повишаване на GH (хапче). Метаболитните странични ефекти са реални. Най-подходящ за по-млади, метаболитно здрави потребители, които избягват игли.
Ключови клинични данни
- Nass et al. 2008: ~97% повишение на GH секрецията; възстановяване на GH/IGF-1 към нива при млади възрастни при възрастни
- 12 месеца: +1,6 kg безмасна маса срещу плацебо при здрави по-възрастни
- Значително повишение на апетита (терапевтично за някои, проблемно за други)
- Изпитване при фрактура на бедро прекратено: риск от ЗСН 6,5% срещу 1,7% плацебо при крехки възрастни
КРЪВНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ
- IGF-1 — в началото, 4 седмици, на всеки 3 месеца
- Глюкоза на гладна + HbA1c — в началото, на всеки 3 месеца (критично)
- Инсулин на гладно — в началото, 3 месеца
- Ехокардиография/BNP — в началото при риск от сърдечна недостатъчност
Чести нежелани реакции
Значително повишение на апетита · Задържане на вода / оток · Повишена Глюкоза на гладна · Мускулни болки (преходно) · Сънливост при част от потребителите
Предпазни бележки
Застойна сърдечна недостатъчност (6,5% при възрастни в едно изпитване) · Инсулинова резистентност (тесно наблюдение) · Повишен кортизол · Разработката е спряна при част от показанията поради безопасност