Сексуално здраве и хормони
PT-141 (бремеланотид)
Vyleesi • бремеланотид ацетат — Одобрен в САЩ при жени с хипоактивно сексуално желание (HSDD). Действа централно, не като вазодилататор. Прием при нужда.
Параметри на протокола
ПРОТОКОЛ
Доза: 1,75 mg подкожно (фиксирана).
Време: най-малко 45 мин преди очаквана активност.
Максимална честота: не повече от 1×/24 ч, до 8 дози/месец.
Пик на ефекта: ~1 ч след инжекция.
Приложение: предварително напълнена автоинжекция (Vyleesi).
Съхранение: стайна температура (20–25 °C); защита от светлина.
Подходящи случаи
Пременопаузални жени с HSDD (FDA показание) · Дисфункция на желанието (не само възбудата) · Неваскуларен механизъм (за разлика от PDE5 инхибитори) · Предпочитане за прием при нужда
Неподходящи случаи
Неконтролирана хипертония · Сърдечно-съдова болест · Дисфункция само на възбудата (други подходи)
КОМБИНИРАНЕ
Обикновено не се комбинира с други „сексуални“ пептиди. Допълва PDE5 инхибитори чрез различен механизъм.
Генетична променливост
🧬 Меланокортинови рецептори
MC4R (rs17782313) — основна мишена; MC4R в хипоталамуса; мотивация за сексуално желание.
MC1R (rs1805007) — пигментация; оф-таргет → хиперпигментация.
DRD2 (rs6277) — допамин D2; PT-141 задейства допаминови вериги на награда.
→ Варианти в MC4R влияят на силата на отговора на желанието
→ Варианти в MC1R (рижа коса) могат да променят риска от хиперпигментация
→ DRD2 влияе на допамин-опосредуваната възбуда
PT-141 действа през MC4R → допамин; меланокортиновата генетика корелира с отговор и пигментация.
ОБОБЩЕНИЕ
Единственият одобрен в САЩ пептид за сексуално желание при жени. Централен механизъм, не кръвоток. Гаденето е основната бариера. Удобството „при нужда“ е силна страна.
Ключови клинични данни
- RECONNECT фаза 3 (1 267 жени): значимо повишение на сексуалното желание срещу плацебо (P<0,001)
- Значимо намаление на дистреса, свързан с HSDD (P<0,001)
- Разширение 52 седмици: поддържан ефект
- Начало 45–60 мин; ефектът може да продължи часове
КРЪВНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ
- Кръвно налягане — в началото, при първи дози, периодично
- ПКК + CMP — в началото
- Кожен преглед — в началото (MC1R активация → очертана хиперпигментация)
Чести нежелани реакции
Гадене (40% срещу 1,3% плацебо) · Приливи (20,6%) · Главоболие (12%) · Краткотрайно покачване на кръвното налягане (~1,9/1,7 mmHg)
Предпазни бележки
Очергана хиперпигментация (меланоцити) · Персистираща хипертония → спиране · При мъже не е одобрено (само извън етикета)